Novos Anticoagulantes Orais: Que Desafios?

Abstract

Os novos anticoagulantes orais vieram revolucionar a terapêutica anticoagulante oral, que até então era baseada nos antagonistas da vitamina K. As limitações apresentadas por este último grupo de fármacos foi o fator que desencadeou o desenvolvimento dos inibidores diretos dos fatores da coagulação. Contrariamente aos antagonistas da vitamina K, estas novas moléculas têm como alvo terapêutico um fator específico da cascata da coagulação. Em Portugal, estão já aprovados e comercializados quatro fármacos: o apixabano, o edoxabano, o rivaroxabano e o dabigatrano etexilato. Estes novos anticoagulantes, para além de apresentarem uma margem terapêutica mais alargada e, consequentemente um perfil de segurança mais favorável, apresentam um perfil farmacocinético e farmacodinâmico mais previsível. Por conseguinte, estes fármacos carecem de monitorização regular, contrariamente ao que sucede com os antagonistas da vitamina K. No entanto, é de ressalvar que em determinadas situações clínicas é fundamental a monitorização da atividade anticoagulante destes fármacos, como é o caso de hemorragias potencialmente fatais e de intervenções cirúrgicas de urgência. Apesar de os testes da coagulação mais comummente usados estarem prolongados com a administração destes fármacos, não traduzem os seus efeitos farmacodinâmicos. Estão a ser levados a cabo estudos com o intuito de definir testes de coagulação que permitam uma monitorização adequada. Também nas situações referidas poderá haver necessidade de administrar um agente de reversão. Atualmente, já se encontra comercializado o primeiro agente de reversão específico para o dabigatrano, o idarucizumab. O andexanet alfa aguarda aprovação e o ciparantag encontra-se em ensaios clínicos.O Relatório de Estágio Curricular diz respeito ao estágio realizado em Farmácia Comunitária, tomando a forma de uma análise SWOT.

The new oral anticoagulants came to revolutionize oral anticoagulant therapy, which until now was based on vitamin K antagonists. The limitations presented by this last group of drugs was the factor that triggered the development of direct inhibitors of coagulation factors. Unlike vitamin K antagonists, these novel molecules target a specific coagulation cascade factor.In Portugal, four drugs have already been approved and marketed: apixaban, edoxaban, rivaroxaban and dabigatran etexilate. These new anticoagulants, in addition to having a wide therapeutic window and consequently a more favorable safety profile, present a more predictable pharmacokinetic and pharmacodynamic profile. Therefore, these drugs lack regular monitoring, contrary to what happens with the vitamin K antagonists. However, it is important to note that in certain clinical situations, monitoring of the anticoagulant activity of these drugs is essential, as is the case of potentially fatal bleeding and emergency surgery. Although the most commonly used coagulation tests are prolonged with the administration of these drugs, they do not translate their pharmacodynamic effects. Studies are being carried out to establish coagulation tests that allow adequate monitoring. Also in such situations it may be necessary to administer a reversal agent. Currently, the first specific reversal agent for dabigatran, idarucizumab, has been approved. Andexanet alfa is awaiting approval and ciparantag is in clinical trials.The Internship Report refers to the community pharmacy internship, taking the form of a SWOT analysis.