Simultaneous administration of insulin and GLP-1 agonists. Technologically possible?

Abstract

A prática regular de exercício físico juntamente com uma alimentação equilibradasão, nos dias de hoje, fundamentais para a implementação de um estilo de vida saudável, sendo este indispensável quer para a prevenção como para o controlo de várias doenças.A diabetes mellitus, cuja prevalência tem aumentado drasticamente, também obedecea este conjunto de ditas medidas não farmacológicas, como primeiro passo de atuação. No entanto, esta abordagem na maior parte dos casos não é suficiente, sendo necessário um tratamento farmacológico que tem lançado um grande desafio no controlo glicémico devido às limitações das terapêuticas atuais existentes, nomeadamente, o aumento de peso, hipoglicemias e a repetida dependência em injetáveis, contribuindo para a não adesão do paciente.Esta monografia apresenta novas classes e formas farmacêuticas, que têm vindo aultrapassar alguns destes obstáculos e a coadjuvar no tratamento da doença. Adicionalmente à insulina, terapias baseadas no efeito das incretinas, como por exemplo, o exenatido e liraglutido, dispõem cada vez mais de co-formulações com claras vantagens relativamente à monoterapia.As incretinas, hormonas endógenas do nosso organismo, como resultado de váriaspesquisas, demonstraram ter um papel fulcral na homeostase da glucose, chamando aatenção no mundo científico. A mimetização e intensificação da ação das incretinas e da via endógena de secreção da insulina, em terapia combinada, são suscetíveis a apresentar meios fisiologicamente mais relevantes para o controlo metabólico da diabetes tipo 2.O desenvolvimento de sistemas de libertação modificada em formulações orais,mucoadesivas e injeções únicas, minimizam o inconveniente das administrações parentéricas sucessivas. Mais investigações, estudos e práticas clínicas, serão imprescindíveis para compreender as verdadeiras implicações existentes nestas novas opções, os seus perfis de segurança, vantagens e desvantagens, em suma, a sua mais valia na terapia da diabetes.

The regular practice of physical exercise together with a balanced diet, are nowadays,essential for the implementation of a healthy lifestyle, which is indispensable for both, prevention and control, of various diseases.Diabetes mellitus, whose prevalence has increased dramatically, also obeys to this set of non-pharmacological measures, as the first step of action. However, this approach, in most cases is not enough, and it is necessary to implement a pharmacological treatment that has presented a great challenge in glycemic control due to the limitations of existing therapies, such as weight gain, hypoglycemia and repeated reliance on injectable therapies, contributing to patient non-adherence.This monograph presents new classes and pharmaceutical forms, which have beenovercoming some of these obstacles and also help in the treatment of the disease. In addition to insulin, therapies based on incretins effects such as exenatide and liraglutide, increasingly have co-formulations with clear advantages over monotherapy.Incretins, endogenous hormones of our body, as a result of several studies, have been shown to play a central role in glucose homeostasis, drawing attention in the scientific world. The mimicking and enhancement of the action of incretins and of the endogenous insulin secretory pathway, together in combination therapy, are likely to present physiologically more relevant means for the metabolic control of type 2 diabetes.The development of modified release systems in oral, mucoadhesive and singleinjection formulations, minimize the inconvenience of successive parenteral administrations.Further research, studies and clinical practice will be essential to understand the true implications of these new options, their safety profiles, advantages and disadvantages,concisely, their added value in diabetes therapy.