Inibidores das HSP90 como agentes antitumorais

Abstract

As proteínas de Choque Térmico (Hsps), representam um grupo diverso de chaperonas que desempenham um papel vital na proteção das células contra inúmeros stresses ambientais. Desde a identificação do primeiro inibidor Hsp90 há quase duas décadas atrás, têm havido um progresso substancial no desenvolvimento de moléculas potentes e seletivas que inibam esta chaperona e que contenham atividade anticancerígena. Esta monografia irá fornecer uma ideia geral da função e estrutura da Hsp90, as suas cochaperonas, como modificações pós-translacionais podem interferir com esta maquinaria e ainda sobre a eHsp90 e perspectivas futuras.

Heat shock proteins (Hsps) represent a diverse group of chaperones that play a vital role in the protection of cells against numerous environmental stresses. Since the identification of the first Hsp90 inhibitor almost two decades ago, there has been substantial progress in the development of potent and selective molecules that inhibit this chaperone and that have anticancer activity. This monograph will provide an overview about the function and structure of the Hsp90, it’s co-chaperones, how post-translational modifications can interfere with this machinery as well as eHsp90 and future prospects.